Агонисты что за препараты

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Лекарственные препараты для ЭКО

В рамках большинства ВРТ (вспомогательной репродуктивной технологии), в том числе ЭКО, проводится, так называемая индукция суперовуляции, суть которой заключается в медикаментозной стимуляции яичников с целью получить сразу несколько готовых к оплодотворению яйцеклеток. Таким образом увеличивают шансы на успех всей программы. Сегодня стимуляция овуляции проводится по разным протоколам и препараты при них назначают различные. Кроме того, лекарства назначают не только для индукции, но и для подготовки эндометрия к имплантации плодного яйца. Чаще всего в схемах фигурируют гонадотропины, прогестерон, кломифена цитрат, а также агонисты и антагонисты гонадотропин рилизинг-гормона. Обычно в протокол входят препараты из разных групп.

Дозировки подбирает врач, отталкиваясь от выбранного протокола стимуляции и индивидуальных особенностей пациентки. Коррекция доз осуществляется по результатам ультразвукового мониторинга созревания фолликулов. Рассмотрим перечисленные группы препаратов подробнее.

Найти врача по направлению Лекарственные препараты для ЭКО

В рамках большинства ВРТ (вспомогательной репродуктивной технологии), в том числе ЭКО, проводится, так называемая индукция суперовуляции, суть которой заключается в медикаментозной стимуляции яичников с целью получить сразу несколько готовых к оплодотворению яйцеклеток. Таким образом увеличивают шансы на успех всей программы. Сегодня стимуляция овуляции проводится по разным протоколам и препараты при них назначают различные. Кроме того, лекарства назначают не только для индукции, но и для подготовки эндометрия к имплантации плодного яйца. Чаще всего в схемах фигурируют гонадотропины, прогестерон, кломифена цитрат, а также агонисты и антагонисты гонадотропин рилизинг-гормона. Обычно в протокол входят препараты из разных групп.

Дозировки подбирает врач, отталкиваясь от выбранного протокола стимуляции и индивидуальных особенностей пациентки. Коррекция доз осуществляется по результатам ультразвукового мониторинга созревания фолликулов. Рассмотрим перечисленные группы препаратов подробнее.

Гонадотропины

Гонадотропины — гормоны, которые секретируются в передней доле гипофиза и регулируют работу половых желез и овариально-менструальный цикл. Существует два таких гормона:

Препараты для индукции овуляции могут содержать или ФСГ, или сочетание ФСГ и ЛГ. Наиболее часто используются: «Менопур», «Элонва», «Пурегон», Гонал-Ф. Первый относится к, так называемым, менотропинам — препаратам, содержащим определенные доли ФСГ и ЛГ. Остальные перечисленные лекарства содержат только фолликулостимулирующий гормон.

На фоне приема гонадотропинов возможно развитие таких побочных эффектов, как вздутие живота, эмоциональные нарушения, синдром гиперстимуляции яичников. Обычно эти явления проходят вскоре после пункции фолликулов.

Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона (а-ГнРГ)

ГнРГ образуется в гипоталамусе и выбрасывается небольшими партиями через каждые час-полтора. Под его влиянием в гипофизе образуются гонадотропины. Агонисты ГнРГ — синтетические аналоги этого гормона. Если а-ГнРГ поступают в организм в большем количестве, чем это предусмотрено природой, гипофиз утрачивает свою восприимчивость к гормону и овуляция приостанавливается. Таким образом, сочетая применение гонадотропинов и а-ГнРГ, врач полностью контролирует течение овариального цикла. Основными задачами таких протоколов являются:

Таким образом, добиваются чтобы овуляция совпала с периодом полного созревания фолликулов. С этой целью часто используют такие препараты, как Декапептил и Диферелин.

Побочные эффекты при приеме а-ГнРГ — относительно редкое явление, которое связано с изменением концентрации половых гормонов. К таким эффектам относятся снижение полового влечения, эмоциональные нарушения, приливы жара. Агонисты не накапливаются в организме, и эти изменения бесследно проходят уже на фоне приема гонадотропинов.

Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона (ант-ГнРГ)

Антагонисты в целом решают ту же задачу, что и препараты предыдущей группы, только делают это несколько иначе — препятствуют образованию гонадотропинов в гипофизе, противодействуя деятельности собственного гонадотропин-рилизинг-гормона. Ант-ГнРГ применяются в разных протоколах, и их целью также является контролируемая овуляция, которая должна совпасть по времени с полным созреванием фолликулов. Побочные эффекты при применении антагонистов обусловлены снижением концентрации эстрогенов и носят временный характер. Наши специалисты из этой группы препаратов обычно назначают «Огралутран», который выпускается в виде шприц-тюбиков.

Препараты прогестерона и эстрадиола

Прогестерон и эстрогены необходимы для подготовки эндометрия к имплантации плодного яйца. В норме эти гормоны вырабатываются, так называемым, желтым телом — особой железой, которая формируется на месте вскрывшегося фолликула. Если оплодотворение произошло, то желтое тело в течение 10-12 недель продолжает активно вырабатывать прогестерон, блокируя выход новых яйцеклеток и менструацию. В дальнейшем необходимую концентрацию прогестерона обеспечивает плацента.

Таким образом, определенная концентрация прогестерона необходима для сохранения и поддержания беременности. С этой целью могут использоваться препараты в виде капсул и таблеток: «Утрожестан», «Дюфастон».

Хорионический гонадотропин

Какой бы протокол стимуляции не применялся, по его окончании необходимо подготовить фолликулы к пункции и обеспечить окончательное созревание яйцеклеток. С этой целью за 34-36 часов до пункции фолликула назначается хорионический гонадотропин. Кроме того, некоторые протоколы подразумевают отсутствие пикового выброса ЛГ, вследствие чего овуляция просто не произойдет. Поэтому инъекция хорионического гонадотропина является, так называемым, триггером овуляции, то есть запускает этот процесс.

Овуляция происходит через 40-42 часа после инъекции препарата. Пункция непременно должна быть проведена до этого времени, поскольку в обратном случае яйцеклетки уже покинут фолликулы и весь цикл стимуляции окажется безрезультатным. Инъекцию препарата нужно выполнить однократно.

Строго говоря, хорионический гонадотропин (ХГЧ) — гормон, который вырабатывается клетками зародыша плаценты уже на 6-8 день после имплантации плодного яйца и его определение применяется для диагностики беременности. В медицине применяются препараты ХГЧ, полученные из мочи беременных женщин или из генетически модифицированных микроорганизмов. Они производятся под различными коммерческими названиями — Прегнил, Профази, Хорагон, но по сути ничем друг от друга не отличаются.

Как применять назначенные препараты

Схемы приема препаратов зависят от протокола стимуляции, поэтому необходимо строго соблюдать рекомендации врача. Большинство лекарственных средств вводится внутримышечно или подкожно. Многие из них имеют свои особенности, касающиеся применения и хранения, причем связаны они не только с самим препаратом, но и с формой выпуска, предложенной производителем. В связи с этим, мы советуем сделать первую инъекцию в нашем процедурном кабинете, где медицинская сестра расскажет, а главное покажет, как правильно вводится конкретный препарат. Делать же инъекции по описанию в интернете, мы категорически не рекомендуем — цена ошибки может быть слишком велика.

Источник

Пример рациональной терапии бронхиальной астмы

Почему селективные β₂-агонисты более безопасны в применении?
Почему применяются аэрозоли ИГКС не только с малым, но и с высоким содержанием гормона в одной дозе?

Самыми эффективными лекарственными средствами, использующимися в лечении бронхиальной астмы, с позиции доказательной медицины на сегодняшний день могут быть признаны две группы препаратов: ингаляционные глюкокортикостероиды и β₂-агонисты.

Ингаляционные глюкокортикостероиды, составляющие основу базисной противовоспалительной терапии астмы, предотвращают развитие симптомов и обострений болезни; улучшают функциональные показатели легких; уменьшают бронхиальную гиперреактивность и некоторые компоненты ремоделинга бронхиальной стенки, в частности утолщение базальной мембраны эпителия и ангиогенез слизистой бронхов [2, 4].

β₂-агонисты — бронхолитические препараты, быстро устраняющие бронхоспазм за счет воздействия на β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры стенки дыхательных путей. β₂-агонисты короткого действия, классическим представителем которых является сальбутамол (вентолин), — наиболее эффективные средства симптоматической (ситуационной) терапии. Кроме того, эти препараты используются и в качестве средств превентивной терапии в случае бронхоспазма, провоцируемого физической нагрузкой, холодным воздухом и ожиданием контакта с «виновным» в развитии астмы аллергеном.

Для лечения астмы во всем мире наиболее широко используется вентолин, что обусловлено его высоким терапевтическим индексом, то есть соотношением лечебного эффекта и побочного действия.

Фармакологические свойства β-агонистов определяются их способностью стимулировать β₁— и β₂-адренорецепторы клеток различных тканей и прежде всего сердца, где преобладают β₁-адренорецепторы, а также легких (в гладких мышцах бронхов представлены в основном β₂-адренорецепторы). β₂-агонисты оказывают бронхорасширяющий эффект за счет связи с β₂-адренорецепторами, что приводит к активизации последних и увеличению концентрации цАМФ внутри гладкомышечной клетки, что в свою очередь вызывает релаксацию гладкой мускулатуры бронхов и снижение выброса медиаторов воспаления из тучных клеток. Самый первый β₂-адреномиметик — изопреналин — действовал как на β₁-рецепторы сердечной мышцы, так и на β₂-рецепторы легких. Тем самым бронхолитический эффект достигался одновременно с кардиотоническим (усиление сократимости сердечной мышцы, увеличение частоты сердечных сокращений). Таким образом селективность β₂-агонистов по отношению к β₂-адренорецепторам определяет профиль их безопасности.

Сальбутамол (вентолин) является одним из самых селективных β₂-агонистов: отношение селективности β₂:β₁ для сальбутамола составляет 1375, для фенотерола — 120, у изопреналина оно принято за 1 [3].

Другим фармакологическим свойством β₂-агонистов, определяющим их эффективность и безопасность, является частичный или полный агонизм. Если фармакологическая эффективность β₂-агонистов высока, они называются полными агонистами, если низкая — частичными агонистами. Полные агонисты вызывают максимальную ответную реакцию ткани в отличие от частичного агониста, действие которого слабее даже при назначении высоких доз. Однако это преимущество полных β₂-агонистов одновременно может быть и их недостатком. Причина заключается в десенситизации (снижении чувствительности) β-адренорецепторов — явлении, связанном с активацией рецептора. При этом снижается или даже полностью теряется лечебное воздействие препарата, тогда как его побочные эффекты проявляются с большей силой, ибо пациент увеличивает дозу, пытаясь добиться терапевтического действия. Десенситизация — саморегулирующийся процесс, направленный на предотвращение сверхстимуляции рецепторов в случае чрезмерного воздействия на них агонистов β-адренорецепторов. Он является результатом взаимодействия β-адренорецептора с агонистом и зависит от силы и длительности воздействия последнего, стало быть, частичные агонисты будут вызывать меньшую десенситизацию, чем полные. Сальбутамол представляет собой частичный агонист по воздействию на β₂-адренорецепторы дыхательных путей и не вызывает нарушений рецепторной чувствительности последних [3].

Сальбутамол, который является гидрофильным соединением и напрямую взаимодействует с β₂-адренорецепторами гладких мышц бронхов, характеризуется быстрым началом действия. Обычная доза препарата (200 мкг) вызывает клинически значимое расширение бронхов (определяемое как 15%-ное увеличение ОФВ1) приблизительно через 5-7 мин. Продолжительность его действия достаточно коротка и составляет примерно 4-6 ч. При увеличении дозы препарата время начала действия сальбутамола может сокращаться, а продолжительность его действия — удлиняться.

Таким образом, сальбутамол (вентолин) является препаратом выбора для купирования остро возникающего приступа удушья у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, независимо от их возраста, сопутствующих заболеваний, а также от формы и тяжести астмы.

Сальбутамол (вентолин) следует рекомендовать в качестве профилактического средства, применяющегося перед физической нагрузкой, контактом с холодным воздухом, неизбежным контактом с аллергеном (уборка квартиры, посещение домов, где есть домашние животные, поездка за город в сезон палинации) для пациентов, у которых бронхоспазм провоцируется перечисленными выше факторами.

Ингаляции сальбутамола (вентолина) с помощью небулайзера назначаются при остром бронхоспазме, не контролируемом с помощью обычной терапии дозируемыми аэрозолями или порошковыми ингаляторами, а также при тяжелом обострении бронхиальной астмы. В этих случаях доза сальбутамола значительно превышает стандартную и составляет 2,5 мг (при необходимости 5 мг), назначается препарат 2-4 раза в день.

Признаком нестабильного течения бронхиальной астмы наряду с появлением клинических симптомов, снижением показателей спирометрии является увеличение потребности в ингаляционных β₂-агонистах. Использование короткодействующих β₂-агонистов два и более раз в сутки свидетельствует о наличии неконтролируемой астмы и соответственно неадекватной базисной терапии и служит поводом для пересмотра стратегии лечения. Самыми мощными противовоспалительными агентами являются глюкокортикостероидные (ГКС) препараты, а когда речь идет о лечении бронхиальной астмы — ингаляционные кортикостероиды (ИГКС), которые, практически не уступая по своей клинической эффективности системным ГКС, обладают значительно меньшим риском развития побочных эффектов. Группу ИГКС, представленных на нашем рынке, составляют беклометазон дипропионат, будесонид, флунизолид и флютиказон пропионат.

Беклометазон дипропионат применяется для лечения бронхиальной астмы уже 30 лет и соответственно представляет собой самую изученную форму ИГКС. Он обладает всем спектром противовоспалительной активности, присущим этой группе препаратов. Беклометазон дипропионат превращается в легких в активный метаболит беклометазон-17 — монопропионат, который собственно и оказывает клинический эффект, заключающийся в ослаблении и постепенном полном устранении астматических симптомов, улучшении спирометрических показателей и пикфлоуметрии, уменьшении бронхиальной гиперреактивности. По эффективности беклометазон дипропионат не уступает будесониду и флунизолиду в эквивалентных дозах. Исключение составляет флютиказон пропионат, эффективность которого в два раза выше, чем других ИГКС [1].

Беклометазон дипропионат обладает и хорошим профилем безопасности: в суточной дозе, равной 800 мкг, он не вызывает системных побочных эффектов у взрослых, а в дозе, равной 400 мкг, — и у детей [1]. Что касается местных побочных эффектов, то они одинаковы для всей группы ИГКС и заключаются в возможности развития кандидоза полости рта и горла, дисфонии, возникновения рефлекторного кашля и парадоксального бронхоспазма. Предупредить возникновение этих нежелательных явлений помогают следующие мероприятия: использование спейсера, полоскание рта после ингаляции ИГКС; снижение кратности приема препарата, что существенно снижает риск развития кандидоза. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать ингаляционными β₂-агонистами короткого действия (например, вентолином). Иногда предварительное (непосредственно перед ингаляцией ИГКС) применение β₂-агонистов оказывается эффективным способом профилактики рефлекторного кашля и бронхоспазма и может быть рекомендовано на начальном этапе лечения ИГКС, особенно при использовании высоких доз ИГКС и выраженной бронхиальной гиперреактивности.

До недавнего времени единственным недостатком беклометазона дипропионата считался тот факт, что выпускался он в формах, содержащих 50 мкг препарата в одной дозе. Для достижения средней суточной дозы (400–800 мкг) приходилось применять препарат 3-4 раза в день по нескольку ингаляций (2-4) на прием. В настоящее время на нашем рынке появились препараты беклометазона дипропионата, которые содержат 100 мкг и 250 мкг препарата в одной дозе, например беклофорте, выпускаемый в виде дозированного аэрозоля (в одной дозе беклофорте содержится 250 мкг беклометазона дипропионата). Это очень удобная дозировка ИГКС, если учесть, что в настоящее время наиболее эффективным фармакотерапевтическим режимом применения ИГКС при бронхиальной астме является терапия по принципу «step-down» (шаг вниз). Суть этой терапии заключается в назначении изначально высокой дозы ИГКС в целях быстрого подавления воспаления, уменьшения ремоделинга бронхиальной стенки и соответственно достижения ремиссии. Этот этап в среднем занимает три месяца, хотя клинический эффект лечения проявляется уже в первые недели терапии. Затем доза ИГКС может быть снижена до минимальной, позволяющей эффективно контролировать симптомы болезни и поддерживать показатель пикфлоуметрии на уровне не менее 80% должной величины. Беклофорте как нельзя лучше подходит для такого режима терапии. Рекомендуемые начальные дозы препарата:

Суточную дозу обычно делят на два приема, что значительно сокращает риск возникновения местных побочных эффектов и повышает приверженность больных лечению. При назначении беклофорте в высоких дозах (1000 мкг/сут и более) следует рекомендовать обязательное использование спейсера, что снижает риск возникновения системных побочных эффектов.

Таким образом, использование беклофорте в качестве базисного противовоспалительного препарата и вентолина в качестве ситуационного бронхолитического средства может служить примером рациональной и комплаентной фармакотерапии бронхиальной астмы независимо от ее этиологии и тяжести течения.

Источник

Лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения, с антагонистами гонадотропного рилизинг гормона (антагонистами-ГнРГ)

Общая информация

Краткое описание

Одобрен
Объединенной комиссией по качеству медицинских услуг
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от «16» июля 2020 года
Протокол №107

Лечение бесплодия методом ЭКО, с антагонистами гонадотропного рилизинг гормона – это процедура стимуляции суперовуляции в программах ЭКО и ПЭ, где препаратом, блокирующим паразитарный (преждевременный) пик лютеинизирующего гормона выступает антагонист гонадотропного рилизинг гормона.

Название протокола: ЛЕЧЕНИЕ БЕСПЛОДИЯ МЕТОДОМ ЭКСТРАКОРПОРАЛЬНОГО ОПЛОДОТВОРЕНИЯ, С АНТАГОНИСТАМИ ГОНАДОТРОПНОГО РИЛИЗИНГ ГОРМОНА (АНТАГОНИСТАМИ-ГНРГ)

Код(ы) МКБ:

Дата разработки/пересмотра протокола: 2017год (пересмотр 2020 г.)

Сокращения, используемые в протоколе:

Пользователи протокола: акушеры-гинекологи, урологи-андрологи, терапевты, эмбриологи – специалисты лаборатории ЭКО, специалисты клинико-диагностических лабораторий.

Категория пациентов: взрослые.

Шкала уровня доказательности:

Лечение

МЕТОДЫ, ПОДХОДЫ И ПРОЦЕДУРЫ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ

Цель проведения процедуры/вмешательства: наступление беременности.

Показания и противопоказания для проведения процедуры/ вмешательства

Требование к соблюдению мер безопасности, санитарно-противоэпидемическому режиму: согласно Санитарным правилам «Санитарно-эпидемиологические требования к объектам здравоохранения», утвержденным приказом Министра здравоохранения Республики Казахстан от 31 мая 2017 года № 357.

Требования к оснащению: согласно приказу и.о.Министра здравоохраненияРеспублики Казахстан от 30 октября 2009 г. № 627«Об утверждении Правил проведения вспомогательных репродуктивных методов и технологий»

Техническое оснащение: согласно приказу и.о. Министра здравоохраненияРеспублики Казахстан от 30 октября 2009 г. № 627 «Об утверждении Правил проведения вспомогательных репродуктивных методов и технологий»

Требования к расходным материалам: нет

Требование к подготовке пациента: согласно приказу и.о. Министра здравоохраненияРеспублики Казахстан от 30 октября 2009 г. № 627 «Об утверждении Правил проведения вспомогательных репродуктивных методов и технологий»

Методика проведения процедуры/вмешательства:
При индукции суперовуляции могут использоваться следующие группы препаратов:селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов; гонадотропины (человеческийменопаузальныйгонадотропин,фолликулостимулирующийгормон,рекомбинантный фолликулостимулирующий гормон, рекомбинантный лютеинизирующий гормон, хорионический гонадотропин/рекомбинантный); агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона); антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона, соматотропные гормоны, антиэстрогены и другие.Режим дозирования подбирается индивидуально каждому пациенту.

Врачебная часть: проводят под общей анестезией,иглу проводят трансвагинально,ход иглы контролируют аппаратом УЗИ. Целью пункции является аспирация фолликулярной жидкости.

Оценка ооцит-кумулюсного комплекса:

Эмбриологическая часть: полученную жидкость исследуют с помощьюмикроскопа для обнаружения яйцеклеток. Визуально производится оценка ооцит-кумулюсного комплекса. Обнаруженные яйцеклетки отмывают от фолликулярной жидкости в специальной среде с буфером, и переносят в лабораторную посуду с культуральной средой. В качестве лабораторной посуды используют чашки Петри, либо культуральные планшеты. Чашки с яйцеклетками помещают в СО2-инкубаторы, в которых поддерживается температура 37-37,5 C и содержание СО2 в атмосфере 5-6 %.

Индикаторы эффективности процедуры/вмешательства: наступление беременности, рождение здорового ребенка.

Информация

Источники и литература

Информация

ОРГАНИЗАЦИОННЫЕ АСПЕКТЫ ПРОТОКОЛА

Список разработчиков протокола с указанием квалификационных данных:

Рецензенты: Утепова Гульнара Тлеулесовна – кандидат медицинских наук, врач высшей категории, заведующая отделения ЭКО АО «Национальный научный центр материнства и детства»

Источник