Амелотекс свечи для чего

Амелотекс ® (Amelotex) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амелотекс ®

Суппозитории ректальные зеленовато-желтого цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР), макрогола глицерилгидроксистеарат.

Фармакологическое действие

НПВП. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.

Показания препарата Амелотекс ®

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Рекомендуемый режим дозирования

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При комбинированном применении мелоксикама в виде таблеток, суппозиториев, суспензии и инъекций суммарная доза не должна превышать 15 мг/сут.

Ректально препарат следует принимать в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.

Максимальная суточная доза у подростков составляет 0.25 мг/кг, но не более 15 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Побочное действие

Местные реакции при ректальном применении: возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Амелотекс ® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК ® (также как и при использовании других НПВП) у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск со стороны ЖКТ, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).

При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом Амелотекс ® необходимо прекратить.

НПВП могут повышать риск развития серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВП. Наибольший риск может отмечаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, а также находящихся на гемодиализе. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если КК больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВП) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов, имеющих риск развития этих осложнений.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Амелотекс ® не должна превышать 7.5 мг/сут.

При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может вызывать нежелательные эффекты в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), возможно снижение эффективности действия последних вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также, как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).

При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих Амелотекс ® и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ (см. раздел «Передозировка»).

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для приема внутрь мелоксикам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.

Условия хранения препарата Амелотекс ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Амелотекс свечи: инструкция по применению

Амелотекс свечи, относится к препаратам группы НПВС.

Суппозитории ректальные имеют зеленовато-желтый цвет, торпедообразную форму.

В 1 супп. содержание мелоксикама составляет 7.5 мг, в качестве вспомогательных веществ жир твердый в количестве 1636 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 16.5 мг. Или в 1 супп. содержание мелоксикама составляет 15 мг, вспомогательно входят: жир твердый в количестве 1628.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 16.5 мг.

Показания

Препарат предназначен для терапии:

Используется также при вертеброгенных болевых синдромах, радикулопатиях.

Применяется для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, в то же время не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Амелотекс не применяется при повышенной чувствительности к препарату.

Противопоказано применение в период после проведения аортокоронарного шунтирования, при декомпенсированной сердечной недостаточности, в случае полного или неполного сочетания бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (и в анамнезе).

Не рекомендуется применение при наличии эрозивно-язвенных изменений слизистой ЖКТ или в случае активного желудочно-кишечного кровотечения; при воспалительных заболеваниях кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поражений прямой кишки или заднего прохода, а также в случае недавнего кровотечения из прямой кишки или заднего прохода.

Противопоказанием является цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; наличие тяжелой печеночной недостаточности или активного заболевания печени, а также почечной недостаточности тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК Способ применения

Суппозитории ректальные, освободив от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением рекомендуется опорожнить кишечник.

Рекомендуется применение ректальных суппозиториев в дозе 7.5 мг 1 раз в сутки. При тяжелых случаях допустимо использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг., это же касается комбинированного применения Амелотекса в виде таблеток, свечей, раствора для инъекций и других лекарственных форм, общая доза не должна быть выше 15 мг.

При ревматоидном артрите применяется доза 15 мг в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сутки.

При остеоартрозе: 7.5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 15 мг в сутки.

В случае анкилозирующего спондилита применяется доза 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта дозу снижают до 7.5 мг в сутки.

Ректальную форму препарата рекомендуется применять как можно более короткий период времени, учитывая при этом суммарный риск местной токсичности и риск, связанный с системным действием препарата.

У пациентов с повышенным риском развития негативных побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки.

Побочные эффекты

При использовании препарата может возникать достаточно большое количество побочных эффектов.

Со стороны ЖКТ часто возможно возникновение диспепсии, тошноты вплоть до рвоты, боли в животе, диареи или запора, метеоризма; реже возникает преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, а также проявление отрыжки, эзофагита, возможно возникновение язвы в желудке и двенадцатиперстной кишке, кровотечение (также и скрытое); редко может происходить перфорация ЖКТ, возникать гастрит, колит, гепатит.

Со стороны кроветворения: часто возникает анемия; нечасто происходят изменения в показателях формулы крови, в т.ч. случаи лейкопении, тромбоцитопении.

Со стороны кожных покровов часто возможно возникновение зуда, сыпи на коже; редко возможны случаи фотосенсибилизации, буллезных высыпаний, многоформной эритемы, в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, а также токсического эпидермального некролиза.

Со стороны дыхательной системы: редко – возможность возникновения бронхоспазма.

Со стороны нервной системы часто могут проявляться побочные эффекты в виде головной боли и головокружения; нечасто возможно возникновение вертиго, появление шума в ушах, сонливости; редко может наблюдаться дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС часто могут появляться периферические отеки; нечасто возможно повышение АД, а также ощущение сердцебиения, «приливов» крови к лицу.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто возможны случаи гиперкреатининемии и/или повышения концентрации мочевины в крови; редка возможность острой почечной недостаточности; связь с применением Амелотекса не установлена в случае возникновения интерстициального нефрита, гематурии или альбуминурии.

Со стороны органов чувств редко может появляться конъюнктивит, возможны различные нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Нечасто возможно появление крапивницы; редка вероятность ангионевротического отека, анафилактоидных и анафилактических реакций.

Местно при применении свечей возможны позывы к дефекации, а также чувство дискомфорта, они проходят самостоятельно, при этом отмена препарата не требуется; возможно проявление зуда или жжения в перианальной области, может появляться раздражение слизистой прямой кишки.

При любых побочных реакциях, в т.ч. не перечисленных, следует прекратить терапию и проконсультироваться с врачом. Стоит отметить, что использование суппозиториев не приводит к изменению выраженности системных эффектов, в том числе на ЖКТ.

Передозировка

Симптомами передозировки могут являться чувство тошноты вплоть до рвоты, нарушенное сознание, боли в области желудка, желудочно-кишечное кровотечение, возникновение острой почечной или печеночной недостаточности, асистолия, остановка дыхания.

Специфический антидот отсутствует; рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (в течение часа после передозировки), а также проведение симптоматической терапии.

Колестирамин способствует ускорению выведения препарата из организма. Форсированный диурез, как и гемодиализ, малоэффективны из-за высокой степени связывания Амелотекса с белками крови.

Особые указания

Имеется ряд важнейших лекарственных взаимодействий препарата Амелотекс в свечах.

При одновременном применении с другими НПВП (как и с ацетилсалициловой кислотой) становится выше риск появления эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном приеме с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками, вазодилататорами) может происходить снижение эффективности действия последних как следствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

При совместном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) происходит усиление эффекта снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушенной функцией почек возможно развитие острой почечной недостаточности.

При одновременном приеме с препаратами лития возможна кумуляция лития, происходящая за счет снижения почечной экскреции и увеличения токсического действия лития (в этом случае следует проводить контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут приводить к снижению канальцевой секреции метотрексата, вследствие чего происходит увеличение концентрации метотрексата в плазме и усиление его побочного действия на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, при этом рекомендуется периодический контроль общего анализа крови). Пациентам, получающим метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендовано.

Риск нежелательного взаимодействия при одновременном использовании метотрексата и НПВС возможен также у людей, получающих низкие дозы метотрексата, особенно при наличии нарушений со стороны функции почек. При необходимости совместной терапии необходим контроль формулы крови и функции почек.

Необходима осторожность, если НПВП и метотрексат принимаются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться с последующим возникновением токсического эффекта.

Одновременное применение Амелотекса не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, в то же время следует учитывать, что токсичность метотрексата в отношении форменных элементов крови усиливается при одновременном приеме с любым НПВП, включая мелоксикам.

При одновременном приеме с диуретиками, как и с циклоспорином, возрастает риск развития острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих Амелотекс и диуретики, требуется поддержание водного баланса организма. До начала терапии следует провести исследование функции почек. НПВП, действуя на почечные простагландины, способны увеличивать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии требуется контроль функции почек.

При одновременном применении, может снижаться эффект внутриматочных контрацептивов.

При одновременном приеме Амелотекса и антикоагулянтов (с варфарином, гепарином или тиклопидином), а также с тромболитическими средствами (стрептокиназой, фибринолизином) повышается риск развития кровотечений (при этом периодически следует проводить контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном приеме с колестирамином, в результате связывания Амелотекса усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении Амелотекса и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина происходит усиление риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Существует вероятность взаимодействия с гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Особые указания. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе терапии Амелотексом в любой период, как при наличии, так и при отсутствии признаков. Последствия таких осложнений более серьезны для пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амелотекс у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии, в связи с повышенным риском возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В этом случае, а также у пациентов, применяющих в низкой дозе ацетилсалициловую кислоту и другие средства, усиливающие риск кровотечений, рекомендуется подбор комбинированной терапии с защитными лекарственными препаратами (например, мизопростола или ингибиторов протоновой помпы).

Отмена Амелотекса рекомендуется пациентам при развитии явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (таких как появление зуда, сыпи на коже, крапивницы, при фотосенсибилизации).

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, участвующих в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. Как правило, после отмены НПВП функция почек восстанавливается.

В наибольшей степени риску подвержены пациенты пожилого возраста, с наличием хронической сердечной недостаточности, циррозом печени, пациенты, у которых отмечается дегидратация, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов рекомендуется тщательный контроль диуреза и функции почек.

При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз или изменений других показателей функции печени необходима отмена препарата, а также проведение контроля выявленных лабораторных изменений. Пациентам, имеющим цирроз печени в стадии компенсации, доза Амелотекса не снижается.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Амелотекс, должны принимать достаточное количество жидкости.

Амелотекс может скрывать симптомы инфекционных заболеваний.

Так как применение препарата способствует возникновению головной боли и головокружений, сонливости, необходимо на период терапии отказаться от управления транспортным средством и обслуживания механизмов.

Условия хранения

Суппозитории ректальные Амелотекс хранятся в сухом месте при температуре до 25°С. Срок годности 2 года. Требуется ограничить доступ для детей.

Аналоги

Аналогами являются другие препараты мелоксикама в свечах. Мовалис свечи. Мелоксикам свечи.

Амелотекс в суппозиториях является рецептурным средством.. Цены зависят от наценок конкретных аптек.

Нельзя заниматься самолечением с исопльзованием рецептурных препаратов. Имеются противопоказания. Перед использованием Амелотекса в форме свечей обратитесь к врачу!

Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.

Источник