Алевал для чего назначают

Инструкция по применению АЛЕВАЛ (ALEVAL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой небесно-голубого цвета, круглые, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (кальция фосфат двуосновной дигидрат), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, гипромеллоза 2910 (метоцел Е5), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, индигокармин.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Сертралин избирательно угнетает обратный захват серотонина нервными окончаниями, оказывает слабое влияние на метаболизм серотонина и допамина, не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адрено-, GABA-, бензодиазепиновыми рецепторами.

Не вызывает нарушения психомоторных функций, не обладает седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости, не стимулирует увеличение массы тела.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели приема препарата, максимальный терапевтический эффект достигается через 6 недель.

Фармакокинетика

Всасывание и р аспределение

После приема препарата внутрь сертралин медленно абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч.

C ss обычно достигается через 1 неделю. V d >20 л/кг. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени.

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

При депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах у взрослых препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг.

У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Алевала составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут. Если терапевтический эффект недостаточен, можно увеличивать дозу на 50 мг каждую неделю до достижения суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения, однако, до достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата на протяжении 2-4 недель.

Начальная доза Алевала для детей в возрасте 6-12 лет составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через 7 дней можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут. Для детей в возрасте 12-17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше чем через неделю, суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Источник

Алевал : инструкция по применению

Инструкция

Состав

Таблетка содержит: сертралин (в форме сертралина гидрохлорида) 25мг или 50мг; вспомогательные вещества: кальция фосфат дигидрат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, гипромеллоза 2910 (Метоцел Е5), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, индигокармин (Е132); оболочка: гипромеллоза 2910 (Метоцел Е5), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с разделительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Сертралин избирательно угнетает обратный захват серотонина нервными окончаниями, оказывает слабое влияние на метаболизм серотонина и дофамина, не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, дофаминовыми, гистаминовыми, адрено-, ГАМК-, бензодиазепиновыми рецепторами.

Не вызывает нарушения психомоторных функций, не обладает седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости, не стимулирует увеличение массы тела. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели приема препарата, максимальный терапевтический эффект достигается через 6 недель. Исследования на грызунах и не грызунах не выявили влияния на фертильность.

При приеме внутрь сертралин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако абсорбция высокая. Сmax, достигается через 4,5 – 8,4 часа, Css обычно достигается через 1 неделю, объем распределения составляет более на кг.

Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (Сmax) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тmax).

Связывание с белками плазмы – 98%.

Сертралин биотрансформируется при первом прохождении через печень, подвергаясь N-метилированию. Основной метаболит – N-десметилсертралин – менее активен, чем сертралин.

0,2% сертралина выводятся с мочой в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах. T1/2 сертралина составляет 22-36 часов, Т1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 часа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 и AUC увеличиваются при нарушении функции печени.

Существенных различий в связывании с белками плазмы не отмечается.

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Доказано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

Показания к применению

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

посттравматические стрессовые расстройства (ПС);

Противопоказания

повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата;

одновременное применение с ингибиторами МАО и пимозидом;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), эпилепсии, недостаточности функции печени, выраженном снижении массы тела.

Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Таблетки сертралина можно принимать независимо от приема пищи.

Начальная терапия Депрессия и ОКР

Сертралин назначается в дозе 50 мг в сутки.

Паническое расстройство, ПС и социальная фобия

Лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, как выяснилось, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, характерных для панического расстройства.

Титрование дозы сертралина

Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства, социальной фобии и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Дозу увеличивают на 50 мг при минимальном интервале в 1 неделю, вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки. Изменение дозы следует производить не чаще одного раза в неделю с учетом 24-часового периода полувыведения сертралина.

Начальный эффект может наблюдаться уже в течение 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

При длительном лечении доза должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.

Долгосрочное лечение может быть полезным при профилактике повторных больших депрессивных расстройств. В большинстве случаев рекомендованная доза для профилактики повторных проявлений больших депрессивных расстройств равняется дозе, используемой в период лечения. Пациентов с депрессией лечат как минимум 6 месяцев для того чтобы убедиться, что у них отсутствуют симптомы заболевания.

Паническое расстройство и ОКР

При проведении поддерживающей терапии следует регулярно оценивать эффективность лечения, чтобы не допустить повторных эпизодов данных

Дети и подростки с обсессивно-компульсивными расстройствами

Возраст 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки.

Возраст 6-12 лет: начальная доза составляет 25 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 50 мг в сутки через 1 неделю.

В случае отсутствия желаемого эффекта доза может быть увеличена на 50 мг в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Следует принимать во внимание меньшую массу тела детей в сравнении со взрослыми при принятии решения назначить детям свыше 50 мг сертралина в сутки. Нельзя проводить корректировку дозы с интервалом менее 1 недели.

Эффективность сертралина у детей с тяжелой депрессией не установлена. Данные о применении сертралина у детей младше 6 лет отсутствуют.

Применение у пожилых людей

Пациентам пожилого возраста сертралин следует назначать с осторожностью, поскольку пожилые люди находятся в группе риска развития гипонатриемии.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени сертралин следует назначать с осторожностью. В данном случае следует уменьшить либо дозу сертралина, либо частоту его приема. Следует воздержаться от приёма сертралина при острой печёночной недостаточности, поскольку отсутствуют клинические данные.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в корректировке дозы.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином

Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Дозу препарата следует снижать постепенно на протяжении не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск реакции отмены. При возникновении симптомов отмены в результате снижения дозы или после прекращения лечения препаратом следует рассмотреть возможность возобновления приема сертралина в предписанной ранее дозе. Затем врач может продолжить снижение дозы, однако осуществлять его следует постепенно на протяжении более длительного периода времени.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до-комы и летального исхода. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа или переливание крови могут оказаться безрезультатным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований по применению сертралина у беременных не проводили, поэтому назначать его при беременности можно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.

Результаты исследований на животных не показали, что сертралин может влиять на показатели фертильности. Влияние на качество спермы у человека обратимо при применении СИОЗС. Однако до настоящего времени не было выявлено изменений фертильности у человека на фоне приёма сертралина.

В случае применения сертралина при беременности у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы СИОЗС, включая сертралин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья новорожденных, матери которых принимали сертралин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию СИОЗС в III триместре беременности. Однако причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. Эти осложнения можно отнести к неонатальным проявления синдрома отмены.

Описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (менее 24 часов).

По данным эпидемиологических исследований прием СИЗОС (включая сертралин), особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Наблюдаемый риск составил почти 5 случаев на 1000 беременностей, в то время как в общей популяции 1-2 на 1000 случаев беременности.

Женщина должна проинформировать акушер-гинеколога, если она принимала сертралин во время беременности, особенно в последние три месяца беременности. Сертралин в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Поэтому его не следует назначать матери в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Побочное действие

Тошнота является самым частым побочным явлением. При лечении социальной фобии сексуальная дисфункция (проблемы с эякуляцией) развивалась у 14% мужчин, принимавших сертралин, в сравнении с 0% в группе плацебо. Указанные побочные эффекты носили дозозависимый характер и часто проходили при продолжении лечения.

Профиль побочных эффектов, которые наблюдались в двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях у пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией был таким же, как профиль побочных эффектов, наблюдаемых в ходе клинических исследований с участием пациентов с депрессией.

В таблице 1 перечислены побочные реакции, отмечавшиеся в постмаркетинговый период (частота неизвестна) и в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (2542 человека принимали сертралин, 2145 – плацебо) пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией.

Некоторые побочные реакции, представленные в таблице 1, могут уменьшаться по интенсивности и частоте при продолжении лечения и обычно не приводят к отмене сертралина.

Таблица 1 Побочные реакции

Частота побочных реакций, наблюдаемых в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией. Сводный анализ и постмаркетинговый опыт (частота неизвестна).