Амоксициллин в чем растворяется

Амоксициллин (Amoxicillin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Дозировки 125 мг, 500 мг, 1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета.

Дозировка 250 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Фармакокинетика/ фармакодинамика

Время превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК) считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов.

Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом если местная распространенность такова что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) версия 5.0:

Микроорганизмы

Пограничное значение МПК (мг/л)

Чувствительный ≤

Резистентный ≥

Enterococcus spp. 3

Стрептококки группы А В С и G

Стрептококки группы Viridans

Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile 8

Грамотрицательные анаэробы 8

Невидоспецифические пограничные значения 10

1 Штаммы Enterobacteriaceaeдикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. В некоторые странах изолятыЕ. coli и Р. mirabilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S≤ 05 мг/л.

2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и являются устойчивыми к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы стафилококов за редким исключением устойчивы ко всем бета-лактамным антибиотикам.

3 Чувствительность к амоксициллину оценивается по ампициллину.

4 Чувствительность стрептококков групп А В С и G к пенициллинам оценивается на основании их чувствительности к бензилпенициллину.

5 Пограничные значения относятся к изолятам выделенным при всех типах инфекции кроме менингита. Если изолят оценивается как умеренно-резистентный к ампициллину не следует назначать амоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПК ампициллина.

6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы вырабатывающие бета-лактамазы относятся к резистентным.

7 Микроорганизмы вырабатывающие бета-лактамазы относятся к резистентным.

8 Чувствительность к амоксициллину оценивается по чувствительности к бензилпенициллину.

9 Пограничные значения установлены на уровне значения эпидемиологической точки отсечения (ECOFF) которое разграничивает изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью.

10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от 05 г 3 или 4 раза в сутки (от 15 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro

Обычно чувствительные микроорганизмы

Бета-гемолитические стрептококки (группы А В С и G)

Микроорганизмы которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину

Группа Streptococcus viridans

Микроорганизмы с природной резистентностью l

Enterococcus faecium 1

Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы)

l Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности.

£ Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы к амоксициллину.

Фармакокинетика:

Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак:

(мкг/мл)

(мкг х ч/мл)

*Значение медианы (диапазона)

В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по С_max и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина.

Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ.

Около 18% от общего количества амоксициллина находящегося в плазме связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 03-04 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре тканях брюшной полости коже жировой ткани мышцах синовиальной и перитонеальной жидкостях желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин как большинство пенициллинов может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах эквивалентных 10-25% от принятой дозы.

В основном амоксициллин выводится через почки.

Период полувыведения составляет в среднем 1 ч а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц принимавших участие в исследовании. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет у детей старшего возраста и у взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола принимавшими участие исследованиях не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Показания:

Инфекции вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами в том числе:

— острый бактериальный синусит;

— острый средний отит;

— острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

— обострение хронического бронхита;

— бессимптомная бактериурия во время беременности;

— дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;

— инфекции протезированных суставов;

— профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

В комбинации с другими препаратами согласно схемам эрадикации применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта ассоциированных с Helicobacter pylori.

При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амоксициллину другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например цефалоспорин карбапенем или монобактам).

С осторожностью:

Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма поллипоз повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) почечная недостаточность инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз беременность период грудного вскармливания недоношенность пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Результаты исследований проведенных на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин может быть использован во время беременности если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка находящегося на грудном вскармливании возможно развитие диареи сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы:

Препарат Амоксициллин ЭКСПРЕСС применяют внутрь независимо от приема пищи. Непосредственно перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь имеющую легкий фруктовый вкус необходимо принять сразу после приготовления.

При выборе дозы препарата Амоксициллин ЭКСПРЕСС для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.

Взрослые и дети ≥40 кг

Показание к применению *

Доза*

Острый бактериальный синусит

Бессимптомная бактериурия во время беременности

При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов

Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки

Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки

Острый средний отит

500 мг каждые 8 часов или 750 мг-1 г каждые 12 часов

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

Обострение хронического бронхита

При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов в течение 10 дней

500 мг-1 г каждые 8 часов

500 мг-2 г каждые 8 часов

Инфекции протезированных суставов

500 мг-1 г каждые 8 часов

Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях

2 г перорально однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях

Эрадикация Helicobacter pylori

750 мг-1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например омепразол) и другим антибиотиком (например кларитромицин метронидазол) в течение 7 дней

Ранняя стадия: 500 мг- 1 г каждые 8 часов максимальная суточная доза 4 г разделенная на несколько приемов в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг- 2 г каждые 8 часов максимальная суточная доза 6 г разделенная на несколько приемов в течение 10-30 дней

*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.

Дети с массой тела ≥40 кг

Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу рекомендованную для взрослых.

Дети с массой тела

Показание к применению *

Доза*

Острый бактериальный синусит

20-90 мг/кг/сутки разделенная на 2-3 приема**

Острый средний отит

Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

40-90 мг/кг/сутки разделенная на 2-3 приема**

100 мг/кг/сутки разделенная на 3 приема

Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях

50 мг/кг перорально однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях

Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки разделенная на 3 приема в течение 10- 21 дней.

Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки разделенная на 3 приема в течение 10- 30 дней

* Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний.

** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки.

Режим дозирования у отдельных категорий пациентов

Пациенты пожилого возраста

Корректировка доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.)

Взрослые и дети ≥ 40 кг

Дети ≤ 40 кг*

Необходимость в корректировке отсутствует

Необходимость в корректировке отсутствует

Максимум 500 мг два раза в сутки

15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки)

Максимум 500 мг в сутки

15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки)

*В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению.

Пациенты получающие гемодиализ

Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.

Гемодиализ

Взрослые и дети >40 кг

15 мг/кг/сутки однократно

Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг.

Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг.

Пациенты получающие перитонеальный диализ

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея тошнота и кожная сыпь.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥ 1/100

Источник