Антиандрогенным эффектом что это
Гормональные контрацептивы: надежная защита от нежелательной беременности
Гормональные контрацептивы включают использование аналогов эстрогена и прогестина для предотвращения нежелательной беременности. Противозачаточный эффект опосредуется отрицательной обратной связью в гипоталамусе, что в конечном итоге приводит к снижению секреции гипофизом фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов.
Овуляция не может произойти без достаточного содержания в организме ЛГ. Низкий уровень прогестина снижает вероятность имплантации яйцеклетки за счет изменения структуры цервикальной слизи, снижения подвижности маточных труб и пролиферации эндометрия. На сегодняшний день прием гормональных контрацептивов является наиболее распространенной формой предохранения.
Виды гормональных контрацептивов
Наиболее известны оральные препараты в виде таблеток, однако есть и другие виды средств, рассчитанные на изменение гормонального фона в организме. Среди них:
В комбинированных монофазных оральных контрацептивах доза эстрогена и прогестина остается постоянной, в то время как в многофазных препаратах она изменяется в течение одного цикла.
Уменьшенные дозы многофазных ОК смягчают некоторые побочные эффекты. К ним относятся неприятные симптомы, такие как болезненность молочных желез, тошнота, вздутие живота, кровотечения и такие состояния, как венозная тромбоэмболия. Из-за осложнений, связанных с приемом ОК, их использование противопоказано пациентам с выраженными симптомами гипертонии, ишемической болезни сердца, инсультом в анамнезе.
В клинике «Гармония» опытные специалисты ведут прием пациентов, желающих индивидуально подобрать эффективное средство контрацепции. После проведенного осмотра и обследования врач выписывает рекомендации по предотвращению нежелательной беременности. Поскольку средства подбираются с учетом персональных особенностей пациентов, эффективность очень высока, а побочные реакции минимальны.
Обзор препаратов: действие гормональных контрацептивов (КОК)
Оральные противозачаточные таблетки составляют наиболее популярную группу лекарств, которые используют современные женщины для контроля над зачатием. Эти препараты представляют комбинацию эстрогена и прогестерона. Они могут назначаться при синдроме поликистозных яичников, эндометриозе и аменорее.
Побочные эффекты включают риск развития венозной тромбоэмболии, гипертонии и аденомы печени. Женщинам старше 35 лет, которые курят или имеют чувствительные к эстрогену опухоли, комбинированные оральные контрацептивы противопоказаны. Выделяют следующие типы КОК:
Показанием к применению этого метода является не только контрацепция, но и гиперандрогенизм (прыщи, гирсутизм), нарушения менструального цикла, контроль симптомов при эндометриозе и лейомиомах. Среди современных фармацевтических средств этой группы можно выделить наиболее популярные бренды.
Оптимальная формула для молодых женщин. Поскольку содержание гормонального компонента крайне низкое, эти таблетки практически не создают риска развития сосудистых патологий. Практика показала, что прием гормональных контрацептивов этого спектра переносится легко. Редко возникают побочные реакции со стороны органов пищеварения. Регулярно принимаемые таблетки гарантируют избавление от ярко выраженного предменструального синдрома. Они помогают справиться с таким сложным состоянием, как гормональные акне, делают лучше состояние волос и ногтей. Принимая контрацептив, вы нормализуете цикл, уменьшите обильные выделения крови, урегулируете вес.
Новинет
Содержит этинилэстрадиол в перерасчете на одну таблетку в количестве 20 мкг и дезогестрел 150 мкг. Лекарство благоприятно сказывается на регуляции менструального цикла. Отличается минимальным количеством побочных реакций. Как и Джес, разрешен к приему на 21 день после родов, если женщина не кормит ребенка грудью.
Жанин
Монофазный оральный контрацептив с низкой дозировкой активных веществ. Отличается хорошим антиандрогенным эффектом, легко устраняет прыщи, акне, угри и себорею с поверхности тела. Нормализует жировой баланс кожных покровов, регулирует рост волос.
Линдет 20
Содержание гормонов в этих таблетках низкое, что никоим образом не умаляет их эффективности для предотвращения нежелательного зачатия. Побочных реакций фактически нет, в редких случаях возможна незначительная головная боль и тошнота.
Ярина
Это фармацевтика нового уровня. Помимо устранения кожных проблем, Ярина помогает нормализовать вес, сбавить уровень повышенного ИМТ. Смягчает проявление признаков ПМС.
Мини-пили: маленький агент мощного действия
Следующая группа препаратов ― гормональные таблетки только на прогестине (мини-таблетки или мини-пили контрацептивы). Это обратимый оральный контрацептив короткого действия, содержащий низкие дозы норэтиндрона. Это идеальная контрацепция для женщин, которым противопоказаны эстрогенные добавки.
Чарозетта
Основу фармакологии этого типа составляет дезогестрел (75 мкг). Идеально мягкое средство, которое мгновенно всасывается, образуя биологически активный метаболит этоногестрел. Период полувыведения составляет до 30 часов. Порядок приема таблеток обозначен на упаковке.
Лактинет
Дезогестрел содержится в той же дозе, что у предыдущего препарата. Не оказывает негативного влияния на вес, при правильном подборе даже способствует похудению. Хороший вариант для женщин, пребывающих в периоде лактации. Один из наиболее частых побочных эффектов ― мазание кровью, которое в течение 3 месяцев с начала приема проходит.
Экслютон
Содержит линестренол 500 мкг. Нормализует гормональный баланс, благоприятно влияет на чувственность женщины, ее либидо. Подходит для использования кормящим мамам.
Гормональный пластырь: наклеил и пошел
Действие гормональных контрацептивов такого рода действительно максимально простое. Внешне этот пластырь похож на классический лейкопластырь, он легко накладывается на кожу, фиксируется липким слоем и безупречно держится, невзирая на одежду и простые гигиенические процедуры. Преимущества использования такого пластыря следующие:
Исследования показали, что пластыри не уступают оральным контрацептивам комбинированного типа и мини-пили. Достаточно распечатать продукт, наклеить его на очищенную кожу плеча, живота или ягодиц.
Принцип работы этого изделия такой:
Применение гормональных контрацептивов в виде пластырей показало эффективность в 91% случаев. Несмотря на хороший результат, не стоит забывать, что наклейка не обеспечивает защиту от предаваемых половым путем инфекций, а потому рекомендована к использованию с другими защитными средствами. Минус этого способа контрацепции в том, что он заметен, может пропитываться пылью и выглядеть неопрятно на коже. Не подходит лицам с чувствительной дермой, так как может провоцировать раздражение.
Вагинальное кольцо и инъекционный прогестин
Показания к использованию аналогичны тем, которыми сопровождаются оральные контрацептивы. Вагинальное кольцо отличается гибкостью, действует за счет комбинации этилэстрадиола и этоногестрела. Вводится во влагалище, удерживается на месте на протяжении 3 недель, а затем утилизируется. После менструального кровотечения, вызванного синдромом отмены, вставляется новое кольцо, и все повторяется заново.
Инъекционный прогестин представляет собой синтетическую форму прогестерона. Используется для контрацепции, а также при лечении аномальных маточных кровотечений и признаков эндометриоза. Выпускается в виде внутримышечной или подкожной инъекции. Вводится один раз в три месяца. Его эффективность зачастую выше, чем у остальных контрацептивов, составляет 94%.
Внутриматочная спираль и подкожный имплантат
Рассматривая все виды гормональных контрацептивов, нельзя упустить из внимания внутриматочную спираль (ВМС). Небольшое противозачаточное устройство часто выполнено в Т-образной форме. Врач вставляет его в матку женщины для предотвращения беременности. Выпускаются негормональные ВМС и гормональные модификации.
Материал, из которого производятся эти контрацептивы, разнообразен. Это могут быть пластик, медь, серебро и даже золото. Цена на внутриматочные спирали варьируется в широком диапазоне. Это устройства длительного контроля, которые могут оставаться на месте 3-5 и более лет. Все зависит от типа и торговой марки. Эффективность очень высока и составляет 99%. Что касается импланта, то он вводится подкожно в область предплечья, действуя на протяжении 3 лет. Принцип воздействия тот же, обусловлен содержанием прогестина.
Экстренные методы контрацепции
Общая классификация гормональных контрацептивов содержит еще одно наименование. Это техника экстренной контрацепции, которая предусматривает небольшой сбой в организме для предотвращения зачатия. Как правило, выпускается препарат в виде одной, реже двух таблеток. Эффективен в случае незащищенного полового акта, если принят в течение 48-72 часов с момента сексуальной связи. Чем раньше выпита таблетка, тем выше ее эффективность. За счет большой дозы гормонов, меняется цикл. Не рекомендуется для частого применения.
Показания к немедленному прекращению употребления гормональных контрацептивов
Исследования показали, что прием гормональных контрацептивов у женщин в предменопаузе увеличивает риск развития рака шейки матки, но уменьшает вероятность онкологии эндометрия и яичников. Чтобы подобрать максимально подходящий метод контрацепции, запишитесь на прием в клинику «Гармония». Мы находимся по адресу: Ростов-на-Дону, ул. Красноармейская, 170 (2 этаж).
Антиандрогенная терапия
Что такое антиандрогенная терапия?
Антиандрогенная терапия относится к лекарствам, принимаемым женщинами для противодействия воздействию мужских половых гормонов, таких как тестостерон, на кожу. Антиандрогены не подходят для лечения проблем с кожей у мужчин.
Для чего используются антиандрогены?
Антиандрогенные препараты используются для лечения признаков гиперандрогении, включая следующие заболевания кожи и волос:
Как работает антиандрогенная терапия?
Антиандрогенная терапия может:
Какие препараты обладают антиандрогенным действием?
Блокаторы андрогенных рецепторов действуют на сальную железу и основание волосяного фолликула. Они включают в себя:
Низкодозированный пероральный кортикостероид (например, преднизолон 2,5 мг утром, 5 мг вечером) действует на снижение выработки андрогенов надпочечниками. При врожденной гиперплазии надпочечников уровень ДГЭАС должен снизиться до нормального.
Лимециклин, рокситромицин и кетоконазол (больше не выпускаемые в Новой Зеландии) являются антимикробными препаратами, которые также снижают синтез андрогенов.
Препараты, действующие на выработку андрогенов яичниками, включают:
Избыточный пролактин снижается бромокриптином, каберголином и хинаголидом.
Ингибиторы 5-альфа-редуктазы включают цинк, финастерид, азелаиновую кислоту, пальметто пилы и другие растительные экстракты. Спиронолактон слабо ингибирует 5-альфа-редуктазу. К сожалению, финастерид не снижает выработку кожного сала и не эффективен при лечении акне. Однако теперь мы знаем, что изотретиноин частично уменьшает выделение кожного сала, уменьшая выработку дигидротестостерона в сальной железе.
Резистентность к инсулину можно снизить с помощью метформина, в основном назначаемого при сахарном диабете 2 типа и ожирении / метаболическом синдроме. Он также может уменьшить признаки гиперандрогении. Метформин от 250 мг до 2 г в день безопасен, но может вызвать диарею и должен приниматься после еды в постепенно увеличивающихся дозах. Росиглитазон и пиоглитазон могут вызывать сердечную и печеночную токсичность.
Каковы клинические эффекты антиандрогенной терапии?
При акне эффекты антиандрогенов включают в себя:
Их можно комбинировать с другими местными и пероральными методами лечения акне.
При гирсутизме результаты:
Физические методы удаления волос, такие как восковая эпиляция, бритье, электролиз или лазерная эпиляция, могут использоваться одновременно с приемом антиандрогенов. Они часто работают лучше, чем до приема лекарств.
При выпадении волос по женскому образцу результаты таковы:
Эти эффекты не всегда клинически значимы.
Оральные контрацептивы
Оральные контрацептивы, содержащие только прогестерон, не эффективны при лечении андрогенно-опосредованных кожных заболеваний.
Комбинированные оральные контрацептивы содержат два гормона: этинилоэстродиол 20-35 мкг (эстроген) и прогестерон. Они предотвращают беременность, подавляя овуляцию и изменяя цервикальную слизь. Существуют различные виды прогестерона, которые могут быть андрогенными по своей природе и поэтому непригодны для тех андроген-опосредованных кожных заболеваний (особенно левоноргестерол и норгестрел). Антиандрогенные или минимально андрогенные прогестероны (см. выше) показаны у этих женщин.
Их действие при гиперандрогении заключается в снижении выработки андрогенов яичниками, надпочечниками и на уровне рецепторов в коже. Они также уменьшают циркулирующий тестостерон, увеличивая Глобулин, связывающий половые гормоны (SHBG).
Комбинированные оральные контрацептивы выпускаются в виде 21-дневных и 28-дневных упаковок; начинают с 1-го дня (условно 1-й день-первый день менструации) и принимают по одной в день в течение 21 дня. Затем сделайте 7-дневный перерыв (21-дневная упаковка) или примите таблетки плацебо в течение недели (28-дневная упаковка), прежде чем снова начать цикл. В течение этого времени вы можете ожидать кровотечения отмены (период).
Комбинированные оральные контрацептивы могут увеличить риск тромбоэмболии (тромбы, блокирующие кровеносные сосуды), особенно у лиц с наследственной склонностью («тромбофилия») или курящих. Пожалуйста, обратитесь к рекомендациям Министерства здравоохранения Новой Зеландии (Medsafe) по применению комбинированных оральных контрацептивов.
Комбинированный оральный контрацептив может оказаться непригодным, если пациентка:
Многие из этих женщин могут вместо этого использовать противозачаточные таблетки, содержащие только прогестерон, в то время как их лечат спиронолактоном или ципротероном.
Оральные контрацептивы иногда могут усугублять мигрень и нецелесообразны у людей со значительными заболеваниями печени. Они могут иногда увеличивать риск некоторых необычных форм рака молочной железы. Их нельзя принимать во время беременности.
С другой стороны, комбинированный оральный контрацептив снижает риск развития рака яичников и эндометрия, доброкачественных заболеваний молочной железы, внематочной беременности, болезненных периодов, железодефицитной анемии и воспалительных заболеваний органов малого таза.
Ципротерона ацетат/этинилоэстрадиол (ко-пиридиол) следует прекратить в следующих случаях:
Как и в случае с другими оральными контрацептивами, могут возникнуть незначительные побочные эффекты, особенно в первые несколько недель. К ним относятся:
Другие лекарства могут влиять на эффективность контрацепции.
Комбинированные оральные контрацептивы с антиандрогенными компонентами имеют преимущества:
Исследования показали, что состояние кожи продолжает улучшаться даже после того, как лекарство было принято в течение года. Комбинированные оральные контрацептивы обычно можно безопасно принимать в течение многих лет.
К сожалению, состояние кожи имеет тенденцию снова ухудшаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема лекарств.
Время от времени вводятся новые формы оральных контрацептивов, чтобы повысить эффективность и уменьшить побочные эффекты.
Спиронолактон
Дозу спиронолактона обычно медленно увеличивают с 25 до 200 мг в сутки, принимают на ночь. Иногда его назначают циклически, чтобы уменьшить нарушения менструального цикла, например, в течение 3 недель из каждых 4 недель или дней 5-21 менструального цикла. Может потребоваться шесть или более месяцев, чтобы увидеть улучшение состояния кожи.
Побочные эффекты спиронолактона включают:
Уровень калия, других электролитов и креатинина в крови часто контролируется у пожилых женщин, если назначаются высокие дозы, у пациентов, принимающих другие лекарства (из-за лекарственного взаимодействия), а также у тех, у кого есть проблемы с сердцем или почками. Наблюдение не считается необходимым у здоровых женщин. Спиронолактон не следует принимать во время беременности или в период лактации.
Уровень калия в сыворотке крови должен быть ≤5,0 ммоль / л, а функция почек должна быть нормальной до начала приема спиронолактона.
Ацетат ципротерона
Более высокие дозы ацетата ципротерона показаны для более тяжелых случаев андрогенных кожных заболеваний. Он эффективен для 70% людей с гирсутизмом.
Назначается несколько различных режимов с дозами от 25 до 200 мг в сутки. До наступления менопаузы препарат обычно сочетают с ацетатом ципротерона/этинилоэстрадиолом или другим оральным контрацептивом:
Одна из систем заключается в приеме высокой дозы ципротерона в течение первых десяти дней цикла.
Женщины в постменопаузе и женщины, перенесшие гистерэктомию, могут принимать ципротерон каждый день. Возможно, будет целесообразно делать 7-дневный перерыв каждый месяц. Они также могут принимать спиронолактон.
Случайные значительные побочные эффекты включают:
Oral Spironolactone in Post-teenage Female Patients with Acne Vulgaris J Clin Aesthet Dermatol. 2012 March; 5(3): 37–50.
Lakshmi C. Hormone therapy in acne. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2013 May-Jun;79(3):322-37. doi: 10.4103/0378-6323.110765. Review. PubMed PMID: 23619437.
Spironolactone—potion or poison? DTB 2017;55:13
Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия
Поделиться:
Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.
Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.
Принцип действия и возможности КОК
Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.
С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.
Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:
Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.
Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.
Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.
С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.
Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.
Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.
Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.
Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.
Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов *
прогестагенная
андрогенная
антиандрогенная
антиминералкортикоидная
глюкокортикоидная
Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.
Можно ли подобрать КОК «по внешности»?
Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.
Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.
Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.
Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.
Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем
Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.
Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.
Товары по теме: [product](Клайра), [product](Зоэли), [product](Ярина), [product](Джес), [product](Диане-35), [product](Жанин), [product](Марвелон), [product](Фемоден), [product](Белара), [product](Мерсилон), [product](Логест)