Что принимать с аугментином взрослому
Аугментин® (875 мг/125 мг, таблетки)
Инструкция
Торговое название
Аугментин®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).
Описание
Таблетки 500 мг/125 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Таблетки 875 мг/125 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.
После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.
Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.
Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.
Фармакодинамика
Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик (бета-лактамный), широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.
Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:
— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans,
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам
* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
Показания к применению
— острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе)
— острое воспаление среднего уха (острый отит)
— обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе)
— инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит)
— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)
1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки
Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)
1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
Режим дозирования Аугментина®
Корректировка дозы не требуется
1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки
30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза – в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Побочные действия
Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Аугментин
МНН (международное непатентованное название): амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз.
Оригинальный препарат: Аугментин / Augmentin.
Торговые названия: Амоксиклав, Флемоклав Солютаб, Экоклав, Панклав, Кламосар, Арлет, Рапиклав, Фибелл.
Что такое Аугментин?
Аугментин — это комбинированный препарат, антибиотик из группы пенициллинов — амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз (ферменты микробных клеток) — клавулановая кислота.
Он используется для лечения заболеваний, вызванных болезнетворными микроорганизмами, активен против инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекций ЛОР-органов, инфекций мочевыводящих путей, а также инфекций кожи и мягких тканей.
Аугментин является бета-лактамным антибиотиком пенициллинового ряда. Такая комбинация позволяет снизить антибиотикорезистентность (устойчивость микробов к антибиотику). Непосредственно клавулановая кислота или же клавуланат калия воздействуют на бета-лактамазу микробной клетки, за счет чего делают патогенные микроорганизмы чувствительными к амоксициллину.
Что нужно знать перед началом приема Аугментина
Вы не должны использовать Аугментин, если у вас есть на него аллергия или же если у вас в анамнезе имеется аллергическая реакция на группу антибиотиков — цефалоспорины. Поскольку пенициллины довольно-таки часто вызывают аллергическую реакцию вплоть до появления анафилактического шока (осложненная незамедлительная высокая чувствительность на аллерген). У пениллинов и цефалоспоринов схожая химическая структура, вследствие этого ожидается, что последние могут также вызвать аллергию.
Также стоит отказаться от приема Аугментина и подобрать альтернативное лечение, если у вас отмечаются такие состояния и противопоказания как:
Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов — стоит это учесть, если вы проходите курс лечения Аугментином и принимаете противозачаточные средства и вы не планируете беременность.
Если вы беременны или же ваш ребенок находится на грудном вскармливании и вы болеете каким-либо заболеванием с бактериальным происхождением, перед тем, как использовать Аугментин, обязательно советуйтесь с врачом по поводу назначения правильного лечения в таких случаях.
Как принимать Аугментин?
Обратите внимание!
Принимать Аугментин нужно строго по назначению врача, поскольку возбудителем бактериальной инфекции могут быть различные бактерии, и соответствующее лечение устанавливается врачом только после тщательного обследования больного. Также самолечение Аугментином может привести к развитию антибиотикорезистентности и при дальнейшем использовании этого препарата он может оказаться абсолютно неэффективным.
Аугментин работает лучше всего, если его принимать непосредственно прямо перед приемом пищи.
Аугментин необходимо принимать каждые 12 часов. То есть достаточно одного приема в день (например, каждое утро).
Таблетки Аугментина необходимо принимать перорально, целиком, запивая достаточным количеством воды.
Перед использованием Аугментина в виде пероральной суспензии нужно тщательно встряхнуть флакон. При отмеривании дозы необходимо использовать только мерную посуду, которая идет в комплекте вместе с данной лекарственной формой. Нельзя использовать обычную столовую посуду, так как может произойти отклонение по точности дозировки.
Приготовить суспензию во время дозирования нужно следующим образом:
Используйте это лекарство в течение всего предписанного периода времени, даже если ваши симптомы быстро улучшатся. Пропуск доз может увеличить риск заражения устойчивой к лекарствам инфекцией.
Обратите внимание!
Аугментин, являющийся антибиотиком, абсолютно не эффективен для лечения вирусных инфекций, поэтому использовать его при гриппе или ОРВИ совершенно нерационально. Его применение имеет место быть только в том случае, если вирусное заболевание осложнилось и подключилась бактериальная инфекция (например, пневмония). Но обязательно стоит помнить, что такое назначение должен устанавливать врач.
Хранить таблетки Аугментина нужно при обычной комнатной температуре, в сухом месте.
Хранить суспензию Аугментина необходимо в холодильнике, ее нельзя замораживать, максимально допустимый низкий показатель 2°C. Вскрытый флакон с момента его открытия должен храниться не дольше 10 дней.
Способ применения и дозировка Аугментина
Аугментин можно принимать независимо от еды, однако абсорбция клавуланата калия увеличивается, когда Аугментин применяется в начале еды. Чтобы свести к минимуму вероятность желудочно-кишечной непереносимости, Аугментин следует принимать в начале еды.
Дозировка для взрослых.
Обычная доза для взрослых составляет одну таблетку Аугментина 500 мг каждые 12 часов или одну таблетку 250 мг каждые 8 часов.
При более запущенных стадиях бактериальных инфекций доза должна составлять одну таблетку Аугментина 875 мг каждые 12 часов или одну таблетку 500 мг каждые 8 часов.
Взрослым, испытывающим затруднения при глотании, можно дать суспензию 125 мг / 5 мл или 250 мг / 5 мл вместо таблетки 500 мг.
Суспензию 200 мг / 5 мл или суспензию 400 мг / 5 мл можно использовать вместо таблетки 875 мг.
Обратите внимание!
Две таблетки Аугментина в дозе 250 мг не должны быть заменены на одну таблетку в дозе 500 мг, поскольку таблетки Аугментина 250 мг и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг, как и калиевая соль). Две таблетки 250 мг не равны одной таблетке Аугментина 500 мг.
Дозировка для детей.
Младенцы в возрасте менее 12 недель (3 месяцев): рекомендуемая доза Аугментина составляет 30 мг / кг в день, каждые 12 часов.
Опыт применения препарата 200 мг / 5 мл в этой возрастной группе ограничен, поэтому рекомендуется использовать пероральную суспензию 125 мг / 5 мл.
Дети в возрасте 12 недель (3 месяца) и старше: каждые 12 часов применяют в дозировке 200 мг или же 400 мг на 5 мл в виде суспензии; либо же в таблетированной форме — 25-45 мг на кг в сутки.
Каждые 8 часов — 125-250 мг на 5 мл суспензии; в таблетках — 20-40 мг на кг в сутки.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести инфекционного процесса и общего состояния больного.
Дети с массой тела 40 кг и более должны получать дозу в соответствии с рекомендациями взрослых.
Обратите внимание!
У людей с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе (очищение крови), прием Аугментина в дозировке 250 или 500 мг происходит через каждые 24 часа.
Что произойдет при пропуске очередной дозы Аугментина?
Аугментин применяется 1 раз в день, поэтому если вы забыли принять очередную дозу в свое постоянное время приема, то примите ее как только вспомните об этом. Но если вы пропустили прием в течении 12 часов и пришло время для приема следующей дозы, нельзя применять две дозы за один прием или же в течении 12 часов.
Чего нельзя делать при приеме Аугментина?
Если вы принимаете курс Аугментина, то на этот период времени стоит избегать приема этого лекарства вместе или сразу после приема пищи с высоким содержанием жиров, поскольку это затруднит усвоение лекарства в организме.
Аугментин, как и любые другие антибиотики, может вызвать диарею, которая может быть признаком новой инфекции. Если после приема этого медикамента, у вас возникла водянистая или кровянистая диарея, необходимо как можно скорее обратиться к врачу и не спешить с приемом лекарств от диареи.
Какие побочные эффекты Аугментина?
При приеме Аугментина могут возникнуть неосложненные побочные действия, которые могут исчезнуть после адаптации организма к применению этого лекарства, к ним относятся:
Данный перечень представленных побочных эффектов может и не возникнуть вовсе, если врач назначит вам дополнительные препараты во время антибиотикотерапии, такие как пробиотики (живые микроорганизмы (м/о), содержащие лакто- и бифидобактерии) или пребиотики (продукты распада жизнедеятельности м/о) — лекарства для восполнения полезных бактерий в ЖКТ или же для создания благоприятной среды для их размножения.
Это могут быть не все побочные эффекты Аугментина. Для более уточненной информации следует обращаться к лечащему врачу.
Симптомы передозировки Аугментином
При несоблюдении режима дозирования и пренебрежения рекомендациями врача, может возникнуть передозировка этим лекарственным средством, которая проявляется в виде таких симптомов:
Если вы приняли Аугментин в слишком высокой дозе и у вас отмечаются один и более из вышеперечисленных симптомов, необходимо обратиться к врачу для проведения симптоматического лечения.
Последствия передозировки Аугментином
В результате передозировки препаратом Аугментин возникают неблагоприятные симптомы, которые в дальнейшем могут вызывать последствия для разных органов и систем нашего организма:
При продолжительной передозировке этим медикаментом, могут отмечаться и другие сбои в работе организма. Поэтому необходимо при проявлении первых симптомов возможной передозировки Аугментином обращаться к врачу для их скорейшего устранения.
Взаимодействие Аугментина с другими лекарствами и веществами
Аугментин может вступать в общие реакции с препаратами других фармакологических групп или же с другими группами антибиотиков при их одновременном применении, в результате чего это может негативно сказаться на организме или же ослабить действие Аугментина.
Список некоторых лекарств, которые вступают в совместное взаимодействие с Аугментином:
Это лишь самые распространенные взаимодействия Аугментина с другими препаратами. Чтобы узнать больше, необходимо консультироваться с врачом и внимательно читать официальную инструкцию к препарату.
Что нужно обязательно знать о препарате Аугментин
Поскольку это антибиотик, его необходимо применять только по назначению врача. Бесконтрольный прием может привести к тому, что данный возбудитель инфекции станет абсолютно устойчивым к этому препарату. В результате этого, бактериальное заболевание будет усугубляться, а фармакологический эффект не будет проявляться.
Аугментин как антибиотик применяется исключительно для лечения бактериальных инфекций и действует против конкретных штаммов микроорганизмов, которые чувствительны к этому препарату.
Помните, что даже если вы нашли всевозможную информацию по этому лекарству, нужна обязательная консультация медицинского специалиста, чтобы убедиться, что данное средство показано вам в вашем случае и не имеет каких-либо для вас противопоказаний.
Обратите внимание!
Курс антибиотикотерапии должен составлять не менее 7 дней.
Источники
Аугментин / Державний реєстр лікарських засобів (укр.)
Медмаркет Аптека24 предоставляет исчерпывающую и надежную информацию по вопросам медицины, здоровья и благополучия, однако постановка диагноза и выбор методики лечения могут осуществляться только вашим лечащим врачом! Самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья. Медмаркет Аптека24 не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования пользователями apteka24.ua информации, размещенной на сайте.
Аугментин таблетки : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки c пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг/62.5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
Слой с быстрым высвобождением
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 562.50 мг (654.1 мг), кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 62.50 мг(76.20 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
Слой с замедленным высвобождением
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина натрия) 437.50 мг (480.80 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, камедь ксантановая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: Опадрай YS 1 7700 (гипромеллоза (6 cps), гипромеллоза (15 cps), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «АС 1000/62.5» на одной стороне и риской на другой стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Оба компонента Аугментина® SR (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция Аугментина® SR улучшается при его приеме в начале еды.
Препарат
Доза (мг)
T>MIC^ ч (%)
Cmax (мг/л)
Tmax (ч)
T1/2 (ч)
Амоксициллин
Аугментин SR 1000/62.5 мг x 2
Клавуланат
Аугментин SR 1000/62.5 мг x 2
T>MIC – время> минимальная ингибирующая концентрация
Таблетки c пролонгированным высвобождением Аугментин® SR обладают исключительным фармакокинетическим/фармакодинамическим профилем.
Показатель T>MIC, полученный при назначении препарата Аугментин® SR, существенно отличается от такового, полученного при назначении аналогичных доз таблеток с немедленным высвобождением активных веществ.
Амоксициллин, как и другие пенициллины, может обнаруживаться в грудном молоке. Следовые количества клавулановой кислоты также могут быть обнаружены в грудном молоке. Исследования репродуктивной функции на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер, однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения фертильной функции или вредного влияния на плод.
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Пациенты с нарушениями функции печени
Применять с осторожностью, данных для рекомендации дозирования недостаточно.
Фармакодинамика
Аугментин® SR – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® SR защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Клавулановая кислота защищает от развития резистентности, вызываемой ферментами бета-лактамазы. Форма препарата с постепенным высвобождением активных веществ увеличивает эффективность препарата против микроорганизмов с устойчивостью, вызванной пенициллин-связывающим протеином.
Амоксициллин вызывает перекрестную резистентность к другим бета-лактамным антибиотикам, ингибиторам бета-лакамаз и цефалоспоринам.
К Аугментину® SR чувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis,Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae*†,
Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Viridans group streptococcus†, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические виды)*†, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)*, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину)
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae*,
Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis*,
Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera
Другие
Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros,Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы:
Corynebacterium spp., Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica
прочие
Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
* Эффективность была продемонстрирована в ходе клинических исследований
† Микроорганизмы, не продуцирующие бета-лактамазу
Показания к применению
Кратковременный курс терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
— инфекции респираторного тракта (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита и острого бактериального синусита), типично вызываемые Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes
— профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии
Способ применения и дозы
Аугментин® SR следует применять в соответствии с местными официальными рекомендациями по медицинскому применению антибиотиков, а также местными данными о восприимчивости к препарату.
Препарат Аугментин® SR предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Восприимчивость к Аугментину® SR варьируется в зависимости от географического региона и времени. Необходимо изучить местные данные о восприимчивости к препарату, а также по возможности произвести забор материала и провести его анализ на чувствительность.
С целью максимальной абсорбции Аугментин® SR рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.
Таблетки Аугментин® SR имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы: обе половины должны быть приняты одновременно.
Рекомендованная доза составляет по 2 таблетки дважды в день.
Взрослые и подростки (16 лет и старше)
по 2 таблетки дважды в день в течение 7 – 10 дней
Обострение хронического бронхита
по 2 таблетки дважды в день в течение 7 дней
Острый бактериальный синусит
по 2 таблетки дважды в день в течение 10 дней
Профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии
по 2 таблетки дважды в день в течение 5 дней, начинать прием следует в течение 3 часов после хирургического вмешательства
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 16 лет.
Снижать дозу Аугментина® SR не нужно; дозы такие же, как для взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Пациенты с нарушениями функции печени
Применять с осторожностью, необходимо мониторировать печеночную функцию через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации дозирования недостаточно.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам)
— желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты
— детский и подростковый возраст младше 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применять Аугментин® SR одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина® SR и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.
Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® SR может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и амоксициллина в настоящее время отсутствуют.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин® SR влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Были выявлены случаи повышения МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении с аценокумаролом и варфарином. При необходимости одновременного назначения, протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение) должны тщательно контролироваться путем перехода на отдельные препараты амоксициллина и клавулановой кислоты для возможности добавления или отмены амоксициллина.
У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Аугментином® SR концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.
Особые указания
Перед началом лечения Аугментином® SR необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. Такие реакции более вероятны у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® SR и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Аугментин® SR не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Аугментином® SR может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином® SR должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.
У пациентов, получающих Аугментин® SR, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® SR и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг и корректировку дозы антикоагулянтов при необходимости.
С осторожностью следует применять Аугментин® SR у пациентов с нарушением функции печени.
Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Беременность и период лактации
Аугментин® SR не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.
Аугментин® SR можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин® SR выводится из крови с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки c модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг/62.5 мг.
По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки скреплены отрывным швом (1 контурная ячейковая упаковка).
По 7 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.