Streptomyces avermitilis что это
Авермектины
Впервые авермектины были выделены и идентифицированы в 1976 г. в Японии.
Очищенный (степень очистки не менее 90%) природный авермектиновый комплекс получил название Аверсектин С.
Противопаразитарная активность сильнее всего выражена у авермектина В1.
Природный авермектин B1, изолированный из комплекса, получил название Абамектин. Один из первых препаратов для защиты растений на основе действующего вещества Абамектин (1,8%) зарегистрировала швейцарская химическая компания Сингента под названием Вертимек. Помимо высокой антипаразитарной активности абамектин отличается высокой токсичностью для теплокровных и всех животных.
Высокая активность авермектинов против членистоногих и нематод при малой концентрации послужила толчком для производства сотен препаратов для ветеринарии и агрономии. Большая часть ветеринарных препаратов в качестве действующего вещества содержит полусинтетический Ивермектин. Это: Ивомек, Иверсект, Ивермек, Баймек, Цевамек, Иверген, Бимектин, Пандекс, Ивертин, Новомек, Гиподастин и др.
Авермектины хорошо растворимы в органических растворителях, легко переносятся с жирами, поэтому проявляют наилучшие свои свойства в ветеринарии. Используются как в виде мазей для внешнего применения, так и в виде 1% препаратов для инъекций (подкожное введение).
Авермектины в защите растений.
Авермектины в чистом виде являются сильно токсичными для животных и человека. Поэтому 3 класс опасности (умеренно опасные) достигается уменьшением концентрации действующего вещества в препаративной форме до 0,2%.
Все агропрепараты авермектиновой группы содержат растворитель этанол – этиловый спирт. Поэтому, исходя из большой нормы расхода (в силу малой концентрации действующего вещества), обработка субстрата с растениями недопустима. Возможны ожоги корневой системы. При внекорневой обработке спирт быстро испаряется, фитотоксичность минимальна. Для борьбы с фитонематодами производятся специальные авермектиновые препараты на твердой органической основе. Натуральные авермектины плохо растворимы в воде, поэтому не имеют на растениях системных свойств и действуют только контактно-кишечно. Если ткани растений имеют восковое покрытие, то спирт их растворяет, что способствует лучшему закреплению действующего вещества на поверхности.
Авермектины во врешней среде крайне нестабильны. В темноте авермектины разлагаются под действием кислорода, который входит в состав воздуха, причем через сутки более чем на 50%. На свету авермектины разлагаются в два раза быстрее и уже через сутки практически полностью. Поэтому обработка рекомендуется в темное время суток.
Для обработки растений рекомендуется норма расхода до 10 мл препарата на 1 л воды методом опрыскивания до «полностью мокрого» состояния. Так как авермектины имеют сильнейшее кишечное действие и слабо действуют на непитающиеся стадии вредителя растений, то рекомендуется поддерживать температуру выше 20 градусов (оптимально +25) и повышенную влажность с целью ускорить выход личинок или переход вредителя из непитающейся фазы в активную. Препарат Вертимек имеет в 9 раз больше действующего вещества и, соответственно, меньше норму расхода. Рекомендую именно Вертимек. Вертимек имеет меньше буферных составляющих веществ и увеличенное соотношение авермектинов с более сильными противопаразитарными свойствами и, соответственно, более высокий класс опасности.
Ультрафиолетовое излучение и доступ кислорода быстро разлагают авермектины. Поэтому для полного уничтожения вредителя рекомендую повторные обработки с интервалом в 3-7 дней в зависимости от вида вредителя и внешних условий.
«Испаряемость» (давление паров) всех авермектинов ничтожная, поэтому после испарения растворителя (технический спирт) и проветривания помещений, опасности для людей и домашних животных авермектины не представляют. Следует отметить, что во всех агропрепаратах растворителем является технический спирт, поэтому использование химического респиратора обязательно.
Авермектины
Содержание:
В настоящее время в ряде стран подобные «двойственные» препараты классифицируются как биопестициды. Авермектины имеют следующие действующие вещества: аверсектин С, абамектин, авертин N. Их инсектицидныe и акарицидные свойства были показаны еще в 1970-е годы специалистами фирмы «Мерк и Ко», а в 1984 году Остинд и Лэгг (Ostind, Lagg, 1984) получили авермектины синтетическим путем.
Авермектины
действующие вещества
Действие на вредные организмы
Подробнее при переходе по ссылке
Подробнее при переходе по ссылке
«>контактно или через кишечник, они действуют на л-глютамин и гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), являющуюся в периферической нервной системе таким же регулятором-рецептором, как ацетилхолинэстераза для ацетилхолина.
Авермектины стимулируют освобождение ГАМК из нервных окончаний и повышение связи ГАМК с местами рецептора на постсинаптической мембране мышечных клеток насекомых и некоторых других членистоногих. Это приводит к торможению и блокированию передачи нервного импульса, вследствие чего происходит паралич, а затем и гибель особей многих видов насекомых, клещей и нематод.
Подробнее при переходе по ссылке
«>личинок нематод, а как репелленты дезориентируют их в поисках корней растения-хозяина в течение длительного времени.
Резистентность (от латинского resistento-сопротивляемость) – устойчивость различных организмов к химическим и биологическим препаратам.
Подробнее при переходе по ссылке
Подробнее при переходе по ссылке
Подробнее при переходе по ссылке
Подробнее при переходе по ссылке
Токсикологические свойства и характеристики
Подробнее при переходе по ссылке
«>вредителей при температурах 18-20 °С, а при температурах выше 28 °С их эффективность возрастает в 2 раза.
Аверсектин С близок по свойствам к абамектину, но отличается еще более высокой биологической активностью и меньшей опасностью.
Авермектины не являются стойкими соединениями, на поверхности растений, почвы и воды при действии солнечных лучей и кислорода их период полураспада составляет всего 12 ч. Срок их защитного действия определен в 5 – 7 дней. В условиях защищенного грунта они достаточно быстро теряют токсичность.
Токсическое действие
По отношению к пчелам обладают средней токсичностью, но уже через 2 – 4 ч после высыхания на поверхности листьев препараты не представляют опасности для насекомых-опылителей.
Подробнее при переходе по ссылке
«>системным действием и практически не накапливаются в растительной продукции.
Авермектины
Авермектины – продукты жизнедеятельности грибов Streptomyces avermitilis. Токсические вещества, получаемые на их основе, сложно отнести только к химическим или только к биологическим соединениям.
Содержание:
В настоящее время в ряде стран подобные «двойственные» препараты классифицируются как биопестициды. Авермектины имеют следующие действующие вещества: аверсектин С, абамектин, авертин N. Их инсектицидныe и акарицидные свойства были показаны еще в 1970-е годы специалистами фирмы «Мерк и Ко», а в 1984 году Остинд и Лэгг (Ostind, Lagg, 1984) получили авермектины синтетическим путем. [3]
Действие на вредные организмы
Механизм действия – нейротоксинного типа. Попадая в организм беспозвоночных контактно или через кишечник, они действуют на л-глютамин и гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), являющуюся в периферической нервной системе таким же регулятором-рецептором, как ацетилхолинэстераза для ацетилхолина.
Авермектины стимулируют освобождение ГАМК из нервных окончаний и повышение связи ГАМК с местами рецептора на постсинаптической мембране мышечных клеток насекомых и некоторых других членистоногих. Это приводит к торможению и блокированию передачи нервного импульса, вследствие чего происходит паралич, а затем и гибель особей многих видов насекомых, клещей и нематод.
Инсектоакарициды аверсектин С и авертин-N имеют нематицидный эффект. Они не уничтожают инвазионных личинок нематод, а как репелленты дезориентируют их в поисках корней растения-хозяина в течение длительного времени. [3]
Резистентность
Паутинный клещ
Токсикологические свойства и характеристики
Авермектины хорошо действуют на вредителей при температурах 18-20 °С, а при температурах выше 28 °С их эффективность возрастает в 2 раза. [3]
Аверсектин С близок по свойствам к абамектину, но отличается еще более высокой биологической активностью и меньшей опасностью. [2]
Авермектины не являются стойкими соединениями, на поверхности растений, почвы и воды при действии солнечных лучей и кислорода их период полураспада составляет всего 12 ч. Срок их защитного действия определен в 5 – 7 дней. В условиях защищенного грунта они достаточно быстро теряют токсичность. [3]
Токсическое действие
По отношению к пчелам обладают средней токсичностью, но уже через 2 – 4 ч после высыхания на поверхности листьев препараты не представляют опасности для насекомых-опылителей.
Авермектины не обладают системным действием и практически не накапливаются в растительной продукции. [3]
Streptomyces avermitilis что это
Лечебно-оздоровительный центр «Eurofemme»
ФГБУ «Поликлиника №1» Управления делами Президента Российской Федерации, Москва, Россия, 119002
ФГБУ «Поликлиника №1» Управления делами Президента Российской Федерации, Москва, Россия, 119002
Оценка эффективности наружной терапии розацеа: сравнение 1% крема, содержащего ивермектин, с кремом, содержащим 0,75% метронидазола
Журнал: Клиническая дерматология и венерология. 2018;17(2): 57-61
Свечникова Е. В., Жуфина С. Е., Дубина Л. Х. Оценка эффективности наружной терапии розацеа: сравнение 1% крема, содержащего ивермектин, с кремом, содержащим 0,75% метронидазола. Клиническая дерматология и венерология. 2018;17(2):57-61.
Svechnikova E V, Zhufina S E, Dubina L H. Evaluation of the efficacy of topical treatment of rosacea: comparison of 1% ivermectin cream with 0.75% metronidazole cream. Klinicheskaya Dermatologiya i Venerologiya. 2018;17(2):57-61.
https://doi.org/10.17116/klinderma201817257-61
Лечебно-оздоровительный центр «Eurofemme»
Розацеа — распространенное кожное заболевание, развивающееся в результате хронического рецидивирующего поражения сосудов кожи лица. По частоте заболевания занимает 7-е место (до 5% от всех дерматозов). В мире более 45 млн человек больны розацеа. Цель исследования — оценить эффективность и переносимость крема, содержащего 1% ивермектин, в наружной терапии папуло-пустулезного подтипа розацеа, а также сравнить с эффективностью 0,75% крема, содержащего метронидазол. Материал и методы. Исследование проводилось на базе ФГБУ «Поликлиника №1» Управления делами Президента РФ в отделении дерматовенерологии и косметологии. Под наблюдением находились 30 пациентов в возрасте от 36 до 80 лет с легкой, средней и тяжелой степенью розацеа, с папуло-пустулезным подтипом. В зависимости от проводимой терапии пациенты были распределены в две группы: больные 1-й группы (n=16; 4 мужчины и 12 женщин) получали наружную терапию 1% кремом, содержащим ивермектин, больные 2-й группы (n=14; 1 мужчина и 13 женщин) — наружно 0,75% крем метронидазола. Дополнительно пациенты всех групп получали фотозащитные средства, содержащие химические и минеральные фильтры УФ-А и УФ-Б. Терапию проводили в течение 16 нед. Эффективность оценивали по 4-балльной шкале тяжести по таким симптомам, как эритема, телеангиэктазии, папулы и пустулы, отек лица. Оценку проводили до лечения, через 4, 8, 12 и 16 нед лечения. Результаты. Наиболее часто заболевание встречалось у женщин в возрасте старше 40 лет, со вторым фототипом и с комбинированным типом кожи. Эффективность лечения в 1-й группе составила 70,1%, во 2-й — 60%. Наилучшая динамика в 1-й группе была отмечена в стремительном регрессе папуло-пустулезных высыпаний (91,7%), уменьшении отека (100%) и эритемы (76,7%). Заключение. Полученные результаты позволяют рекомендовать крем, содержащий 1% ивермектин, для лечения папуло-пустулезного подтипа розацеа, так как он показал наилучшую эффективность в сравнении со стандартной терапией с применением 0,75% крема метронидазола.
Лечебно-оздоровительный центр «Eurofemme»
ФГБУ «Поликлиника №1» Управления делами Президента Российской Федерации, Москва, Россия, 119002
ФГБУ «Поликлиника №1» Управления делами Президента Российской Федерации, Москва, Россия, 119002
Розацеа (син.: розовые угри, красные угри, acne rosacea, guttarosacea, cuperose, teleangiectasiasis faciei) — это хроническое рецидивирующее заболевание, преимущественно кожи лица, клинически проявляющееся эритемой, телеангиэктазиями и воспалительными папуло-пустулами [1]. Возможны также офтальмологические изменения и гипертрофия сальных желез с последующим фиброзом [2]. Розацеа представляет собой ангионевроз (преимущественно в зоне иннервации тройничного нерва), обусловленный различными причинами [3].
Розацеа приводит к тяжелым косметическим дефектам, оказывает негативное влияние на качество жизни, вызывает развитие депрессии, приводит к ограничениям в социальной и профессиональной сферах жизни пациента [4, 5].
Розацеа относится к распространенным воспалительным дерматозам. По данным российских авторов [6], розацеа имеет наибольший удельный вес (36%) в структуре акнеподобных дерматозов. Следует отметить, что с 2005 г. этот показатель имеет стойкую тенденцию к снижению. В Российской Федерации на розацеа приходится около 5% всех дерматологических диагнозов [7]. По данным Экспертного комитета Национального общества розацеа (США), в стране зарегистрированы 16 млн пациентов, что составляет примерно 6% от общей популяции [8].
Заболевание в 3 раза чаще поражает женщин, пик заболеваемости отмечают в возрасте 30—50 лет [9].
Этиология розацеа до настоящего времени остается неизвестной [1]. Выделяют следующие этиологические факторы: иммунные и сосудистые нарушения, патология соединительной ткани дермы, микроорганизмы (Demodex folliculorum, brevis и др.), изменения сально-волосяного аппарата, оксидативный стресс, психовегетативные расстройства, климатические факторы. В последних исследованиях зарубежных авторов [10] основное место отдают нарушениям в иммунной системе, точнее, в системе врожденного иммунитета.
В частности, повышенные уровни кателицидина и IL-1b активируют каскады воспалительных реакций, которые приводят к развитию симптомов, характерных для розацеа. Микробные и паразитарные агенты, в частности Demodex folliculorum и brevis, играют роль в патогенезе розацеа, запуская воспалительный и иммунный ответ [5]. Предполагается, что Demodex может активировать врожденный иммунный ответ у пациентов с розацеа через toll-like рецепторы (TLR2), а также воспаление (мультимерный белковый комплекс), что в конечном итоге способствует продукции кателицидина и IL-1b. Кроме того, клещи Demodex могут также активировать адаптивный иммунный ответ [11].
Кроме того, папуло-пустулезный подтип розацеа характеризуется наличием воспалительных инфильтратов, которые формируются благодаря повышенной реакции со стороны иммунной системы, которая включает нейтрофильную инфильтрацию и повышенную экспрессию гена IL-8,5 [12].
Наиболее частыми провоцирующими экзогенными факторами розацеа являются: пребывание в условиях повышенной температуры (баня, сауна, горячая ванна), метеорологические (солнце, жара, холод, резкий ветер), физические нагрузки и эмоциональные стрессы, горячие и алкогольные напитки, продукты питания (острая, пряная или жирная пища), косметические средства, обострение сопутствующих заболеваний, работа в горячем цеху, помещении, на кухне, длительное применение местных гормональных средств. Данные факторы оказывают рефлекторное воздействие на сосуды через nervus vagus, приводя к вазодилатации вследствие прямого сосудорасширяющего эффекта [13, 14].
Также выявлена ассоциация розацеа с различными хроническими заболеваниями, обострение которых может приводить к ухудшению процесса на коже. Эта группа включает гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, гиперлипидемию, гипертоническую болезнь, сахарный диабет, целиакию, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, заболевания, связанные с дисбалансом симпатической и парасимпатической нервной системы (вегетососудистая дистония, неврозы, астеноневротический синдром) [1].
У 46% пациентов выявлена генетическая предрасположенность.
В настоящее время для лечения розацеа применяются следующие средства — топические препараты с метронидазолом, азелаиновой кислотой и системные препараты доксициклина и метронидазола. В декабре 2014 г. FDA одобрила 1% крем ивермектина для лечения папуло-пустулезного подтипа розацеа.
Ивермектин — препарат из группы макроциклических лактонов, продуцируемых бактерией Streptomyces avermitilis, является антигельминтным средством. Ивермектин усиливает выработку нейромедиатора торможения γ-аминомасляной кислоты, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов, параличу и гибели паразитов.
В России 1% крем ивермектина был зарегистрирован в июне 2016 г. для лечения розацеа. Ивермектин относится к группе авермектина, который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Эффективность ивермектина при розацеа связывают с противовоспалительным эффектом ивермектина, а также с его способностью вызывать гибель клещей Demodex [10].
Также была показана статистически значимая превосходящая эффективность ивермектина по сравнению с метронидазолом, начиная с 3-й недели терапии. В многоцентровом рандомизированном слепом, в параллельных группах исследовании сравнили эффективность и безопасность 1% крема ивермектина при применении 1 раз в сутки и 0,75% крема метронидазола при применении 2 раза в сутки. В исследовании участвовали 962 пациента в возрасте 18 лет и старше с умеренным и тяжелым течением папуло-пустулезного подтипа розацеа, продолжительность наблюдения составила 16 нед. Исследование было проведено в ряде европейских стран (часть А). В течение 36-недельного периода продленного исследования (часть В) у пациентов, у которых в части, А первоначальное 16-недельное лечение оказалось успешным, в части В была достигнута статистически значимая более длительная ремиссия при применении ивермектина 1 раз в сутки (в среднем 115 дней) по сравнению с метронидазолом 2 раза в сутки (в среднем 85 дней) [15].
Цель исследования — оценить эффективность и переносимость крема, содержащего 1% ивермектин, в наружной терапии папуло-пустулезного подтипа розацеа, а также сравнить с теми же показателями при применении 0,75% крема, содержащего метронидазол.
Материал и методы
Исследование проводилось на базе ФГБУ «Поликлиника № 1» Управления делами Президента Р.Ф., отделение дерматовенерологии и косметологии. Под наблюдением находились 30 пациентов в возрасте от 36 до 80 лет с легкой (n=7), средней (n=17) и тяжелой (n=6) степенью заболевания, с папуло-пустулезным подтипом розацеа. Диагноз устанавливался на основании клинической картины с учетом основных и дополнительных диагностических критериев. При определении степени тяжести папуло-пустулезного подтипа розацеа руководствовались характеристиками клинических проявлений (эритема, приливы, телеангиэктазии, папулы, пустулы), приведенными в федеральных клинических рекомендациях по ведению пациентов с розацеа.
Критерии включения: возраст 18—80 лет, установленный диагноз «папуло-пустулезный подтип розацеа». Критерии исключения: возраст старше 80 лет, беременность, кормление грудью, наличие других дерматитов, ран, ожогов, повреждений кожи, тяжелые острые или хронические заболевания, онкологические заболевания, аллергические реакции в анамнезе на компоненты исследуемых препаратов.
В зависимости от проводимой терапии пациенты были распределены в две группы: больные 1-й группы (n=16, 4 мужчины и 12 женщин) получали наружную терапию в виде 1% крема, содержащего ивермектин, больные 2-й группы (n=14, 1 мужчина и 13 женщин) — наружно 0,75% крем метронидазола. Дополнительно пациенты обеих групп получали фотозащитные средства, содержащие химические и минеральные УФ-А и УФ-Б фильтры. Терапия проводилась в течение 16 нед. Для оценки эффективности терапии использовали 4-балльную шкалу тяжести (см. таблицу), 
Балльная оценка состояния кожи оценивали такие проявления, как эритема, телеангиэктазии, папулы и пустулы, отек лица. Оценка проводилась до лечения, через 4, 8, 12 и 16 нед лечения.
Результаты
Получены следующие клинико-анамнестические данные пациентов, принимавших участие в исследовании. Из 30 пациентов были 25 женщин, 5 мужчин. Наибольшее количество пациентов входило в возрастную группу от 40 до 49 лет — 12 пациентов, в возрасте 50—59 лет — 7, 60—69 лет — 5, от 30 до 39 лет — 4, от 70 до 79 лет — 2.
Продолжительность заболевания до 1 года установлена у 2 (6,7%) пациентов, от 1 года до 4 лет — у 12 (40%), от 5 до 9 лет — у 9 (30%), свыше 10 лет — у 7 (23,3%).
Комбинированная кожа отмечена у 17 (56,7%) пациентов, жирная — у 4 (13,3%), сухая — у 5 (16,7%), нормальная — у 4 (13,3%) пациентов. Фототипы кожи по Фицпатрику: I — у 9 (30%) пациентов, II — у 21 (70%). Легкая степень тяжести заболевания отмечалась у 7 (23,3%) пациентов, среднетяжелое течение — у 17 (56,7%), тяжелое течение — у 6 (20%).
Пациенты были распределены в две группы, в каждой из них проводилась балльная оценка таких симптомов, как эритема, телеангиэктазии, папулы и пустулы, отек.
Динамика 16 пациентов в 1-й группе, которые в качестве основной терапии получали наружно 1% крем ивермектин 1 раз в день, вечером в течение 16 нед, представлена на рис. 1. 
Рис. 1. Динамика изменений в 1-й группе. В процессе лечения эритема уменьшилась на 76,7%, телеангиэктазии — на 13,8%, папулы и пустулы — на 91,7%, отек — на 100%. Значительное улучшение отмечалось уже через 4 нед лечения. Спустя 1 мес лечения количество папул и пустул уменьшилось на 58,3%, к 8-й неделе лечения у всех пациентов, у которых отмечалась отечность, данный симптом регрессировал, в меньшей степени терапия повлияла на количество телеангиэктазий.
Таким образом, эффективность лечения в 1-й группе составила 70,1%.
Отмечалась хорошая переносимость препарата, у 2 (6,7%) пациентов в течение 1-й недели лечения отмечался легкий зуд после нанесения крема, что не потребовало отмены и корректировки схемы лечения — зуд самостоятельно регрессировал.
Во 2-й группе 14 пациентов, которые получали 0,75% крем метронидазола 2 раза в день также в течение 16 нед, наблюдалась следующая динамика: эритема уменьшилась на 66,7%, телеангиэктазии — на 20%, папулы и пустулы — на 70,6%, отек — на 100% (рис. 2). 
Рис. 2. Динамика изменений во 2-й группе. Папулы и пустулы к 4-й неделе лечения уменьшились лишь на 26,5%, к 8-й неделе — на 41,1%. Однако отмечалась чуть более интенсивная динамика со стороны телеангиэктазий. Учитывая все симптомы, эффективность лечения во 2-й группе составила 60% (рис. 3). 
Рис. 3. Динамика симптомов (сравнительная характеристика по группам).
Пациенты хорошо переносили лечение, побочных и нежелательных явлений выявлено не было.
Заключение
1. Новый препарат для лечения папуло-пустулезного подтипа розацеа, содержащий 1% ивермектин, показал высокую эффективность (70,1%) в лечении и хорошую переносимость.
2. В сравнении с 0,75% кремом метронидазола, 1% крем ивермектина показал лучшую эффективность в лечении (разница 10,1%).
3. При терапии кремом с 1% ивермектином отмечалось значительное улучшение в более короткие сроки (4 нед в сравнении с 8 нед на креме с метронидазолом).
Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.